Rak prostaty i darolutamid

Tło choroby

Rak prostaty wynika z niekontrolowanego wzrostu komórek nowotworowych w gruczole krokowym. Gruczoł krokowy znajduje się poniżej pęcherza i przed odbytnicą i występuje tylko u mężczyzn. Prawie wszystkie nowotwory prostaty (ponad 95% pierwotnych raków prostaty) rozwijają się z komórek gruczołów i są znane jako gruczolakoraki (National Cancer Institute, 2017). Inne typy nowotworów prostaty (np. mięsaki, raki drobnokomórkowe, guzy neuroendokrynne i raki z komórek przejściowych) istnieją, ale są rzadkie (American Cancer Society, 2016).

W skali globalnej rak prostaty jest drugim najczęstszym nowotworem u mężczyzn i czwartym najczęściej występującym nowotworem ogółem. Jest to także piąta najczęstsza przyczyna zgonów z powodu nowotworów wśród mężczyzn. W 2012 roku Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) oszacowała, że ​​na całym świecie rak prostaty zdiagnozowano u 1,1 miliona mężczyzn, z czego prawie 70% przypadków miało miejsce w regionach bardziej rozwiniętych. Powszechne stosowanie badania na obecność antygenu specyficznego dla prostaty (PSA), a następnie biopsji przyczyniło się do wyższej częstości występowania zdiagnozowanego raka prostaty w bardziej rozwiniętych regionach, takich jak Ameryka Północna, Europa Zachodnia i Europa Północna, ale wskaźniki te pozostają niskie we wschodniej i południowo-środkowej części kraju. Populacje azjatyckie (GLOBOCAN, 2012).

Często nie ma żadnych objawów związanych z rozwojem raka prostaty, dlatego zalecane są badania przesiewowe na poziom PSA. Istnieją jednak przypadki, gdy rak prostaty może powodować objawy. Niektóre możliwe objawy obejmują:

•częste oddawanie moczu z pilną potrzebą, szczególnie w nocy

•trudności z rozpoczęciem/zatrzymaniem oddawania moczu

• słaby przepływ moczu

•trudności z osiągnięciem erekcji

•bolesny wytrysk; zmniejszenie ilości wytryskanego płynu

•bolesne lub palące oddawanie moczu; krew w moczu lub nasieniu

•ból w dolnej części pleców, bioder, miednicy lub ud.

Wprowadzenie darolutamidu

Darolutamid został zatwierdzony przez FDA 30 lipca 2019 r. i zatwierdzony przez EMA 27 marca 2020 r. Nazwa handlowa to Nubeqa. Lek był badany przez firmę Orinon, a w czerwcu 2014 r. firma Bayer uzyskała globalny rozwój i prawo komercyjne na świecie. Jego konformacja molekularna różni się od enzalutamidu i apalutamidu, a jego unikalna struktura chemiczna umożliwia temu lekowi hamowanie wzrostu komórek nowotworowych poprzez blokowanie funkcji receptorów androgenowych poprzez blokowanie ektopii jądrowej.

Nubeqa to niesteroidowe inhibitory receptora androgenowego stosowane w leczeniu raka prostaty opornego na kastrację bez przerzutów.

Nubeqa to tabletka doustna zawierająca 300 mg darolutamidu w tabletce.

Podstawowe informacje o darolutamidzie

Kod badawczy: ODM-201

Mechanizm działania: Antagoniści receptora androgenowego

Status badań: zatwierdzony

Struktura:

Masa cząsteczkowa: 398,85

Struktura molekularna: C19H19ClN6O2

CAS: 1297538-32-9

Glokalna akceptacja

Droga systhetis

Powiązane półprodukty

Zawodnicy w kategorii terapeutycznej