> Aktualności > Wiadomości branżowe

Do czego służy kwas ursodeoksycholowy?

2022-02-25

Kwas ursodeoksycholowy jest cholelitantem powszechnie stosowanym w oddziale gastroenterologii, a także środkiem rozpuszczającym kamicę żółciową, dzięki czemu może być stosowany w leczeniu kamicy żółciowej w normalnych warunkach, w zakładzieże woreczek żółciowy ma normalną funkcję skurczową.

Gdy jest stosowany wyłącznie w leczeniu litycznym, leczenie trwa nawet od 6 do 24 miesięcy, a dawka doustna wynosi 10 ml na kg masy ciała na dobę. Ponadto lek może leczyć cholestatyczne choroby wątroby, takie jak cholestatyczna pierwotna marskość.W tym samym czasie można również leczyć nieżyt żołądka z refluksem żółciowym, każdorazowo 250 mg, raz dziennie, przed snem doustnie.

Ten produkt jest białym proszkiem; Bez zapachu, gorzki smak. Jest rozpuszczalny w etanolu, ale nierozpuszczalny w chloroformie. Jest rozpuszczalny w kwasie octowym i rozpuszczalny w roztworze testowym wodorotlenku sodu. Temperatura topnienia Temperatura topnienia tego produktu wynosi 200 ~ 204â. Konkretny skręt został pobrany, dokładnie zważony, rozpuszczony w bezwodnym etanolu i rozcieńczony ilościowo, aby uzyskać roztwór zawierający 40 mg na 1 ml. Konkretne podkręcenie wynosi od +59,0 do +62,0.

Lek ten może promować wydzielanie endogennego kwasu żółciowego i zmniejszać wchłanianie zwrotne. Antagonizują cytotoksyczne działanie hydrofobowych kwasów żółciowych i chronią błonę komórkową wątroby. Rozpuszczanie kamienia cholesterolowego; Kapsułek kwasu ursodeoksycholowego nie należy przyjmować jednocześnie z lekami, takimi jak kaleenina (cholestyloamina), kaletypol (cholestyloamina), wodorotlenek glinu i/lub wodorotlenek glinu, trikrzemian magnezu, ponieważ leki te mogą wiązać się z kwasem ursodeoksycholowym w jelicie, utrudniając w ten sposób wchłanianie i wpływające na skuteczność.

Kapsułki kwasu ursodeoksycholowego należy przyjmować dwie godziny przed lub dwie godziny po zażyciu leku, jeśli konieczne jest zażycie powyższego leku. Kapsułka kwasu ursodeoksycholowego może zwiększać wchłanianie cyklosporyny w przewodzie pokarmowym. Pacjenci przyjmujący cyklosporynę powinni monitorować stężenie cyklosporyny w surowicy iw razie potrzeby dostosować dawkę cyklosporyny. W niektórych przypadkach kapsułka kwasu ursodeoksycholowego zmniejszy wchłanianie cyprofloksacyny.

1. Farmakodynamika
Kwas ursodeoksycholowy (UDCA) jest 7-izomerem kwasu goosenodeoksycholowego (pierwotnego kwasu żółciowego w normalnej żółci), który ma następujące właściwości funkcjonalne:

(1) zwiększają wydzielanie kwasu żółciowego, prowadzą do zmiany składu kwasu żółciowego i zwiększają jego zawartość w żółci, co korzystnie wpływa na działanie żółci.

(2) Może hamować syntezę cholesterolu w wątrobie, znacznie zmniejszać ilość cholesterolu i estrów cholesterolu w żółci oraz wskaźnik nasycenia cholesterolem, co sprzyja stopniowemu rozpuszczaniu cholesterolu w kamieniach. UDCA sprzyja również tworzeniu krystalicznych kompleksów ciekłego cholesterolu, które przyspieszają wydalanie i klirens cholesterolu z pęcherzyka żółciowego do jelita.

(3) Rozluźnij zwieracz Oddiego, aby wzmocnić woreczek żółciowy.

(4) Zmniejszyć tłuszcz wątrobowy, zwiększyć aktywność katalazy wątrobowej, promować gromadzenie glikogenu wątrobowego i poprawić zdolność wątroby do zwalczania toksyn i detoksykacji; Może również zmniejszać stężenie triacyloglicerolu w wątrobie i krwi.

(5) Hamują wydzielanie enzymów trawiennych i płynów trawiennych.

(6) wyniki pokazują również, że UDCA w przewlekłej chorobie wątroby ma działanie immunomodulujące, może znacznie zmniejszyć typ komórek wątroby – ekspresję ludzkich antygenów zgodności tkankowej leukocytów (HLA), zmniejszyć liczbę aktywacji komórek T.

W porównaniu z tym lekiem kwas gęsi-deoksycholowy (CDCA) jest w zasadzie taki sam pod względem mechanizmu rozpuszczania kamieni i skuteczności, ale ILOŚĆ CDCA jest duża, tolerancja jest nieco słaba, częstość występowania biegunek jest wysoka i ma pewne toksyczność dla wątroby. Dane zagraniczne sugerują , że lek ten ma również następujące właściwości :

(1) spowodowane przez efekt rozpuszczania kamienia szybciej niż CDCA.

(2) W przeciwieństwie do CDCA waga pacjenta nie jest predyktorem powodzenia leczenia.

(3) Istnieją dowody, że szybkość rozpuszczania tego leku w przypadku większych kamieni jest wyższa niż w przypadku CDCA.

(4) Skuteczność tego leku jest zależna od dawki. Dlatego CDCA jest rzadko stosowany i ten lek jest zalecany jako pierwszy wybór w leczeniu kamicy żółciowej cholesterolu.

2. Farmakokinetyka

Lek ten jest słabo kwaśny, który po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany przez bierną dyfuzję, a dwa szczyty stężenia leku we krwi występują odpowiednio po 1 godzinie i 3 godzinach. Ponieważ tylko niewielka ilość leków przedostaje się do krążenia ogólnego, stężenie leku we krwi jest bardzo niski. Najskuteczniejszym miejscem wchłaniania jest jelito kręte, które ma umiarkowanie zasadowe środowisko. Po wchłonięciu wiąże się z glicyną lub tauryną w wątrobie i jest odprowadzany z żółci do jelita cienkiego, aby uczestniczyć w krążeniu jelitowo-wątrobowym.

Kwas litocholowy (LCA) został przekształcony przez bakterie w tę samą hydrolizowaną część UDCA w jelicie cienkim, podczas gdy druga została przekształcona przez bakterie w kwas litocholowy (LCA), co zmniejszyło jego potencjalną toksyczność wątrobową. Efekt terapeutyczny tego leku był związany ze stężeniem leku w żółci, ale nie ze stężeniem w osoczu. Okres półtrwania wynosi 3,5-5,8 dni, wydalany głównie z kałem, z niewielką ilością wydalania przez nerki. Nie jest jasne, czy UDCA jest wydzielany z mlekiem kobiecym, ponieważ tylko niewielka ilość UDCA pojawia się w surowicy po podaniu doustnym, a zatem bardzo małe ilości, nawet jeśli UDCA może być wydzielany do mleka.

Poprzedni:Żadnych wiadomości

Następny:W jakim celu stosuje się Misoprostol?