> Aktualności > Wiadomości branżowe

W jakim celu stosuje się Misoprostol?

2022-02-25

Mizoprostol jest analogiem prostaglandyny E1, który powoduje zmiękczenie i rozszerzenie szyjki macicy oraz skurcze macicy. Drogi podawania obejmują doustną, dopochwową, doodbytniczą, policzkową i podjęzykową.

Mizoprostol, pochodna prostaglandyny E1, może być stosowany w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy, profilaktyce wrzodów trawiennych wywołanych działaniem przeciwzapalnym oraz zapobieganiu wczesnej ciąży. owrzodzenie, chroniąc w ten sposób błonę śluzową żołądka, a jednocześnie działa skurczowo na ciężarną macicę. Może zmiękczać szyjkę macicy, zwiększać napięcie macicy i ciśnienie wewnątrzmaciczne. Sekwencyjne stosowanie mizoprostolu i mifepristonu w praktyce klinicznej może znacznie poprawić i wywołać amplitudę i częstotliwość skurczów macicy we wczesnej ciąży, co może być stosowane w aborcji medycznej.

Mechanizm akcji
Misoprostol jest wskazany jako tabletka w celu zmniejszenia ryzyka wrzodów żołądka wywołanych przez NLPZ, ale nie wrzodów dwunastnicy u pacjentów wysokiego ryzyka. Mizoprostol jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1, który stymuluje receptory prostaglandyny E1 na komórkach okładzinowych żołądka w celu zmniejszenia wydzielania kwasu żołądkowego.3 Śluz i wydzielanie wodorowęglanów jest również zwiększone wraz z pogrubieniem podwójnej warstwy błony śluzowej, dzięki czemu błona śluzowa może wytwarzać nowe komórki.

Mizoprostol wiąże się z komórkami mięśni gładkich wyściółki macicy, aby zwiększyć siłę i częstotliwość skurczów, a także degradować kolagen i zmniejszać napięcie szyjki macicy.

Zastosowania medyczne
1. Indukcja pracy
Mizoprostol jest skutecznym lekiem do indukcji porodu w drugim trymestrze ciąży w przypadku zgonu płodu lub przerwania ciąży.67 Nie określono optymalnej dawki, schematu ani drogi podania. Istnieje kilka randomizowanych, kontrolowanych badań sprawdzających różne dawki i schematy.

2. Aborcja medyczna
W 2000 roku FDA zatwierdziła aborcję farmakologiczną przy użyciu 600 mg doustnego mifepristonu, antagonisty progesteronu, z 400 µg doustnego mizoprostolu 48 godzin później w przypadku ciąż do 49. dnia ciąży.21 Jednakże istnieją doskonałe dowody skuteczności do 63 dni ciąży przy użyciu schematów podawania 200 mg mifepristonu doustnie, a następnie podania w domu 800 µg misoprostolu podpoliczkowego w ciągu 24 do 36 godzin lub 800 µg misoprostolu dopochwowego w ciągu 6 do 48 godzin.

3. Zapobieganie wrzodom
Misoprostol jest stosowany w zapobieganiu wrzodom żołądka wywołanym przez NLPZ. Działa na komórki okładzinowe żołądka, hamując wydzielanie kwasu żołądkowego przez hamowanie cyklazy adenylanowej za pośrednictwem receptora sprzężonego z białkiem G, co prowadzi do obniżenia wewnątrzkomórkowych poziomów cyklicznego AMP i zmniejszonej aktywności pompy protonowej na wierzchołkowej powierzchni komórki okładzinowej.

Niekorzystne skutki
Mizoprostol jest uważany za teratogen. Wady wrodzone po prenatalnej ekspozycji na mizoprostol we wczesnej ciąży obejmują wady czaszki, wycięcie pęcherza moczowego, artrogrypozę, porażenie nerwów czaszkowych, wady rozwojowe twarzy, końcowe wady poprzeczne kończyn i sekwencję Moebiusa.1,15,16 Uważa się, że ta konstelacja wad wrodzonych jest spowodowana do uszkodzenia naczyń wtórnych do skurczów macicy wywołanych przez mizoprostol. Częstość występowania tych nieprawidłowości nie wydaje się być wysoka, gdy badano rejestry populacyjne, zwłaszcza biorąc pod uwagę, że ekspozycja na mizoprostol jest dość powszechna w niektórych populacjach pacjentów.17,18 Szacuje się, że bezwzględne ryzyko wad wrodzonych po prenatalnej ekspozycji na mizoprostol wynosi wynosić około 1%.

Badania farmakokinetyczne ujawniają, że mizoprostol jest wydzielany do mleka matki, a poziom leku bardzo szybko rośnie i spada. Stężenia stają się niewykrywalne w ciągu 5 godzin po spożyciu przez matkę.19 Należy jednak poinformować kobiety karmiące piersią, że mizoprostol może powodować biegunkę u niemowląt.

Podawanie mizoprostolu kobietom w ciąży może powodować wady wrodzone, aborcję, przedwczesny poród lub pęknięcie macicy. Donoszono o pęknięciu macicy, gdy mizoprostol był podawany kobietom w ciąży w celu wywołania porodu lub wywołania poronienia. Ryzyko pęknięcia macicy wzrasta wraz z wiekiem ciążowym i wcześniejszą operacją macicy, w tym porodem cesarskim. Mizoprostolu nie należy stosować w celu zmniejszenia ryzyka owrzodzeń wywołanych przez NLPZ u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że u pacjentki występuje wysokie ryzyko rozwoju wrzodów żołądka lub powikłań. Kobiety muszą mieć ujemny wynik testu ciążowego w surowicy w ciągu 2 tygodni przed rozpoczęciem leczenia, stosować skuteczne środki antykoncepcyjne i rozpoczynać terapię dopiero w drugim lub trzecim dniu następnej normalnej miesiączki. Ustne i pisemne ostrzeżenia o zagrożeniach związanych z mizoprostolem, w tym o ryzyku ewentualnego niepowodzenia antykoncepcji, muszą być przekazane pacjentce przed rozpoczęciem leczenia.

Poprzedni:Do czego służy kwas ursodeoksycholowy?

Następny:Tofacytynib bardziej skuteczny, samodzielnie i w kombinacjach, niż niebiologiczne DMARDS